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Dati preclinici positivi per due nuovi inibitori della fusione: TRI-999 e TRI-1144


Dati presentati alla 13th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infection ( CROI ) hanno mostrato una potente attività antivirale ed un controllo nel tempo della replicazione HIV in vitro da parte di due peptidi, TRI-999 e TRI-1144, nuovi inibitori della fusione.

Gli studi presentati al CROI comprendevano valutazioni di questi peptidi in 3 aree:

1) Potenza contro i virus sensibili a Fuzeon

Sia TRI-1144 che TRI-999 hanno mostrato una potente attività in vitro contro 12 isolati clinici con vari gradi di sensibilità a Fuzeon.
La potenza contro i virus sensibili a Fuzeon è stata superiore di 7 volte con i due peptidi rispetto al Fuzeon ( Enfuvirtide ).


2) Attività contro virus resistenti a Fuzeon

TRI-1144 e TRI-999 hanno mostrato un sostanziale miglioramento dell’attività antivirale rispetto a Fuzeon ( superiore di 150 e 250 volte, rispettivamente, contro i virus resistenti al Fuzeon ).


3) Proprietà farmacocinetiche

TRI-999 e TRI-11444 hanno presentato, in un modello animale, una lenta, estesa clearance maggiori di 6 e 4 volte quella di Fuzeon, rispettivamente; la biodisponibilità dopo somministrazione per via sottocutanea è stata dell’85-90%. ( Xagena2006 )

Fonte: Timeris, 2006



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